胃癌、胃肠间质瘤、结直肠癌靶向药疗效数据对比(伊马替尼/舒尼替尼/瑞戈非尼/达沙替尼/呋喹替尼/阿帕替尼)

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胃癌、胃肠间质瘤、结直肠癌靶向药疗效数据对比(伊马替尼/舒尼替尼/瑞戈非尼/达沙替尼/呋喹替尼/阿帕替尼)

胃癌、胃肠间质瘤、结直肠癌口服靶向药清单：

胃肠间质瘤：

‌1.伊马替尼(Imatinib)

‌2.舒尼替尼(Sunitinib)

3‌.瑞戈非尼(Regorafenib)

‌4.达沙替尼(Dasatinib)

结直肠癌：‌

‌1.瑞戈非尼(Regorafenib)

‌2.呋喹替尼(Fruquintinib)

胃癌：

1.阿帕替尼(Apatinib)

2.瑞戈非尼(Regorafenib)

3.呋喹替尼(Fruquintinib)

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目录

各药关键临床数据

临床数据对比图表

总结与推荐

医保与经济性

临床疗效指标解读

胃肠间质瘤(GIST)

1

伊马替尼(Imatinib)

1.适应症：一线治疗不可切除或转移性GIST，术后辅助治疗(中高危复发风险)。

2.疗效数据：

OS：B2222试验中位总生存期55个月。

ORR：一线治疗ORR达66-83%，5年生存率约83%。

PFS：一线治疗中位PFS为24个月，耐药后进展至二线。

3.耐药时间：约1-2年进展，多因继发性KIT突变(如外显子13/17)。

4.安全性：水肿(60-74%)、恶心(40-50%)、疲劳(30-45%)、腹泻、中性粒细胞减少。

2

‌‌舒尼替尼(Sunitinib)

1.适应症：伊马替尼耐药后的二线治疗。

2.疗效数据：

‌OS‌：中位总生存期16.6个月。

‌ORR‌：约7-10%

PFS：中位PFS为27.3周，显著优于安慰剂(6.4周)。

3.耐药时间：约6-12个月进展，多因耐药突变(如外显子13/17)。

4.安全性：高血压(15-28%)、手足综合征(20-30%)、甲状腺功能异常(10-20%)、疲劳常见。

3

瑞戈非尼(Regorafenib)

1.适应症：伊马替尼+舒尼替尼耐药后的三线治疗。

2.疗效数据：

OS：中位OS为17.4个月(与安慰剂组无显著差异)，疾病控制率(DCR)达75%。

‌ORR‌：约4.5%

PFS：中位PFS为4.8个月，显著优于安慰剂(0.9个月)。

3.耐药时间：约3-6个月进展，需四线药物(如ripretinib)。

4.安全性：疲劳(48%)、腹泻(40%)、皮疹(30%)、肝毒性、疲乏常见。

4

达沙替尼(Dasatinib)

‌1.适应症‌：部分难治性GIST(非标准疗法)。

2.关键数据‌：

‌ORR‌：小样本研究显示约10-15%。

‌PFS‌：中位3-4个月。

3.安全性‌：胸腔积液(20%)、骨髓抑制(15-25%)。

结直肠癌(CRC)

1

瑞戈非尼(Regorafenib)

1.适应症：转移性结直肠癌的三线治疗(化疗及抗血管治疗失败后)。

2.疗效数据：

‌OS‌：CORRECT试验中位总生存期6.4个月。

ORR：5%，显著高于安慰剂(1%)。

PFS：中位PFS为2.0个月，OS延长至6.4个月。

3.耐药时间‌：中位耐药时间3-4个月。

3.安全性：手足皮肤反应(47%)、疲劳(42%)、高血压(28%)。

2

呋喹替尼(Fruquintinib)

1.适应症‌：转移性CRC三线治疗。

2.关键数据‌：

‌OS‌：FRESCO试验中位总生存期9.3个月。

‌ORR‌：约4.7%。

‌PFS‌：中位3.7个月。

3.耐药时间‌：中位耐药时间约5.2个月。

4.安全性‌：高血压(21%)、蛋白尿(18%)、腹泻(15%)。

胃癌

1

阿帕替尼(Apatinib)

1.适应症：晚期胃癌的二线或三线治疗，尤其适用于标准化疗失败患者。

2.疗效数据：

ORR：单药治疗ORR为25.78%，联合化疗(如紫杉醇)可达42.5%。

PFS：中位PFS为2.6个月。

OS：AHEAD-G301试验中位总生存期6.5个月。

3.耐药时间：约3-6个月进展，需后续治疗调整。

4.安全性：常见高血压(32.68%)、手足综合征(25.29%)及白细胞减少(26.46%)。

2

瑞戈非尼(Regorafenib)

‌1. 适应症与临床定位‌

获批情况‌：瑞戈非尼作为口服多激酶抑制剂，目前在中国获批的胃癌适应症为‌难治性晚期胃癌及食管胃结合部癌（AGOC）的二线及以上治疗‌，适用于既往接受过至少两种系统治疗失败的患者。

作用机制‌：通过抑制VEGFR、TIE2、RAF等多靶点，阻断肿瘤血管生成、微环境调控及癌基因信号传导，形成“三重防御”协同抗肿瘤效应。

‌2. 生存期数据‌

‌总生存期（OS）‌：

‌INTEGRATE IIa III期试验‌显示，瑞戈非尼联合最佳支持治疗（BSC）较安慰剂组显著延长OS，中位OS为‌6.5个月 vs. 4.8个月‌（HR=0.72；95% CI: 0.56–0.93）。

‌亚洲亚组‌分析中，瑞戈非尼组12个月OS率提升至‌25%‌（安慰剂组为10%）。

‌无进展生存期（PFS）‌：

瑞戈非尼组中位PFS为‌2.8个月 vs. 1.6个月‌（安慰剂组），疾病进展风险降低42%（HR=0.58）。

‌联合免疫治疗‌（如纳武利尤单抗+化疗）的早期研究显示，6个月PFS率可达‌85%‌，提示协同增效潜力。

‌3. 客观缓解率（ORR）与临床获益‌

‌单药治疗‌：在难治性AGOC患者中，ORR为‌4.8%‌，但疾病控制率（DCR）达‌44%‌，表明其更偏向于稳定疾病进展。

‌联合治疗‌：瑞戈非尼联合PD-1抑制剂及化疗的探索性试验中，ORR提升至‌38%‌，临床获益率（CBR）达‌67%。

‌4. 耐药时间与后续治疗‌

‌中位耐药时间‌：单药治疗的中位疾病控制持续时间为‌3.4个月‌，多数患者在3-6个月内出现进展。

‌耐药后策略‌：临床推荐转向免疫联合治疗或新型靶向药物（如安罗替尼），但具体数据仍需进一步验证。

‌5. 安全性及管理‌

‌常见不良反应‌：高血压（28%）、手足综合征（25%）、乏力（22%）及腹泻（18%）。

‌剂量调整‌：约30%患者需减量至120mg/天，10%因毒性停药，需密切监测血压及皮肤反应。

3

呋喹替尼(Fruquintinib)

1.适应症：胃癌或胃食管结合部腺癌的二线治疗。

2.疗效数据：

ORR：联合紫杉醇的ORR达42.5%，显著高于单药治疗(22.4%)。

PFS：联合治疗组中位PFS为5.6个月，单药组为2.7个月。

OS：联合治疗组中位OS为9.6个月，单药组为8.4个月。

3.耐药时间：尚未明确，但后续治疗比例差异可能影响数据。

4.安全性：高血压(21%)、蛋白尿(18%)、腹泻(15%)。

临床数据对比

胃癌、胃肠间质瘤、结直肠癌口服靶向药疗效数据总结对比：

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总结与推荐

1.耐药机制与序贯治疗：

胃肠间质瘤(GIST)靶向药疗效逐线递减，伊马替尼一线疗效最优，伊马替尼→舒尼替尼→瑞戈非尼的序贯方案可延长生存，但需根据突变类型(如外显子11/13/17)调整。

结直肠癌和胃癌靶向药ORR普遍低于10%，结直肠癌三线治疗优先选择呋喹替尼或瑞戈非尼。

胃癌中，三线治疗首选阿帕替尼或瑞戈非尼。阿帕替尼联合化疗或免疫治疗(如卡瑞利珠单抗)可显著提升ORR和PFS。

2.安全性管理：

高血压(阿帕替尼、瑞戈非尼)、肝毒性(瑞戈非尼)及手足综合征(舒尼替尼)，需密切监测。

医保与经济性(2025年)

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1.伊马替尼：已纳入国家医保。

2.舒尼替尼：已纳入国家医保。

3.瑞戈非尼：已纳入国家医保。

4.达沙替尼：已纳入国家医保。

5.呋喹替尼：已纳入国家医保。

6.阿帕替尼：已纳入国家医保。

1.【伊马替尼】

原研药：国家集采未中标。

伊马替尼Imatinib(中国诺华Novartis),100mg*60片,7182元/盒(比价119.7元/片)，月用量120片14364元。

国产仿制药：国家集采均中标，纳入医保。

(1)伊马替尼Imatinib(中国石药集团),100mg*60片,180元/盒(比价3元/片)；

(2)伊马替尼Imatinib(中国正大天晴),100mg*60粒,418元/盒(比价6.97元/粒)；

(3)伊马替尼Imatinib(中国江苏豪森),100mg*60片,580元/盒(比价9.67元/片)；

医保适应症限：无限制。

境外仿制药价格：

伊马替尼Imatinib(印度纳科NATCO),100mg*120片,550元/盒(比价4.58元/片)，月自付550元。

经济性建议：推荐使用仿制药。

2.【舒尼替尼】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药(集采未中标)：舒尼替尼Sunitinib(中国辉瑞Pfizer),12.5mg*28粒,14230.16元/盒(比价508.22元/粒)；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)舒尼替尼Sunitinib(中国齐鲁制药),12.5mg*28粒,246.4元/盒(比价8.8元/粒)；

(2)舒尼替尼Sunitinib(中国正大天晴),12.5mg*28粒,340元/盒(比价12.14元/粒)；

(3)舒尼替尼Sunitinib(中国江苏豪森),12.5mg*14粒,228.84元/盒(比价16.35元/粒)；

(4)舒尼替尼Sunitinib(中国石药集团),12.5mg*28粒,508.22元/盒(比价18.15元/粒)；

医保适应症限：无限制。

境外仿制药价格(自费)：

(1)舒尼替尼Sunitinib(老挝卢修斯LUCIUS),12.5mg*28粒,450元/盒(比价16.07元/粒)；

(2)舒尼替尼Sunitinib(老挝卢修斯LUCIUS),25mg*28粒,600元/盒(比价21.43元/粒)；

(3)舒尼替尼Sunitinib(老挝卢修斯LUCIUS),50mg*28粒,950元/盒(比价33.92元/粒)；

经济性建议：推荐使用国内医保药。

3.【瑞戈非尼】

医保价格(自付比例20%-30%)：

原研药：瑞戈非尼Regorafenib(中国拜耳Bayer),40mg*28片,4829.44元/盒(比价172.48元/片)；

国内仿制药(医保&集采)：

(1)瑞戈非尼Regorafenib(中国上海创诺制药),40mg*28片,118元/盒(比价4.21元/片)；

(2)瑞戈非尼Regorafenib(中国正大天晴),40mg*28片,121.52元/盒(比价4.34元/片)；

(3)瑞戈非尼Regorafenib(中国扬子江药业),40mg*28片,2380元/盒(比价85元/)；

(4)瑞戈非尼Regorafenib(中国扬子江药业),40mg*28片,159.9元/盒(比价5.71元/片)；

(5)瑞戈非尼Regorafenib(中国湖南明瑞制药),40mg*28片,3358元/盒(比价119.93元/)；

(6)瑞戈非尼Regorafenib(中国湖南科伦制药),40mg*28片,159.9元/盒(比价5.71元/片)；

(7)瑞戈非尼Regorafenib(中国齐鲁制药),40mg*28片,159.9元/盒(比价5.71元/片)；

(8)瑞戈非尼Regorafenib(中国江西科睿药业),40mg*28片,3360元/盒(比价120元/)；

(9)瑞戈非尼Regorafenib(中国江西科睿药业),40mg*28片,159.9元/盒(比价5.71元/片)；

医保适应症限：

1.肝细胞癌二线治疗；

2.转移性结直肠癌三线治疗；

3.胃肠道间质瘤三线治疗。

境外仿制药价格：

瑞戈非尼Regorafenib(老挝卢修斯LUCIUS),40mg*28片,1200元/盒(比价42.86元/片)；

经济性建议：推荐使用国内医保药。

4.【达沙替尼】

原研药价格：国家集采未中标。

(1)达沙替尼Dasatinib(中国百时美施贵宝BMS),20mg*60片,3607元/盒(比价61.12元/片)；

(2)达沙替尼Dasatinib(中国百时美施贵宝BMS),50mg*60片,7274元/盒(比价121.23元/片)；

国产仿制药：国家集采已中标，已纳入医保。

(1)达沙替尼Dasatinib(中国齐鲁制药),20mg*60 片,742.81元/盒(比价12.38元/片)；

(2)达沙替尼Dasatinib(中国齐鲁制药),50mg*60 片,1498元/盒(比价24.97元/片)；

医保适应症限：无限制。

境外仿制药价格：

(1)达沙替尼Dasatinib(印度纳科NATCO),20mg*60片,850元/盒(比价14.17元/片)；

(2)达沙替尼Dasatinib(孟加拉碧康Beacon),50mg*60片,1600元/盒(比价26.67元/片)；

经济性建议：推荐使用仿制药。

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5.【呋喹替尼(Fruquintinib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

(1)呋喹替尼Fruquintinib(中国上海和黄),1mg*21粒,1984.5元/盒(比价94.5元/粒)；

(2)呋喹替尼Fruquintinib(中国上海和黄),5mg*7粒,2646元/盒(比价378元/粒)；

医保适应症限：

转移性结直肠癌患者的三线治疗。谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日。

境外仿制药价格：中国原研药，没有仿制药。

经济性建议：推荐使用医保药。

6.【阿帕替尼(Apatinib)】

医保价格(自付比例20%-40%)：

(1)阿帕替尼Apatinib(中国江苏恒瑞),250mg*10片,1046.8元/盒(比价104.68元/片)；

(2)阿帕替尼Apatinib(中国江苏恒瑞),250mg*30片,3140.4元/盒(比价104.68元/片)；

(3)阿帕替尼Apatinib(中国江苏恒瑞),375mg*10片,1427.8元/盒(比价142.78元/片)；

(4)阿帕替尼Apatinib(中国江苏恒瑞),425mg*14片,2199.96元/盒(比价157.14元/片)；

医保适应症限：

1.既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者；

2.既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者；

3.不可切除或转移性肝细胞癌患者的一线治疗。

4.谈判药品协议期：2024年1月1日至2025年12月31日.

境外仿制药价格：中国原研药，没有仿制药。

经济性建议：推荐使用医保药。

临床疗效指标解读

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肿瘤治疗疗效评估主要指标解读如下：

CR（完全缓解）

所有可见肿瘤病灶完全消失，无病理性淋巴结（短轴<10mm），且肿瘤标志物恢复正常，需维持至少4周。

PR（部分缓解）

靶病灶直径总和缩小≥30%（对比基线），无新发病灶或非靶病灶进展，需维持超过1个月。

SD（疾病稳定）

肿瘤缩小未达PR标准或增大未达PD标准，病情无明显变化，部分患者可长期带瘤生存。

PD（疾病进展）

靶病灶直径总和增加≥20%（绝对值≥5mm）或出现新病灶，标志物显著升高。

ORR（客观缓解率）

通常肿瘤体积缩小达到30%并能维持4周以上的患者比例，达到CR或PR的患者比例，反映药物短期缩瘤能力，ORR=CR+PR‌

DCR（疾病控制率）

达到CR、PR或SD的患者比例，综合评估肿瘤控制效果，DCR=CR+PR+SD

OS（总生存期）

从治疗开始至因任何原因死亡的时间，即患者通过治疗活了多久，直接反映患者生存获益，是抗肿瘤药物临床验证的“金标准”。

PFS（无进展生存期）

从治疗开始至肿瘤进展或死亡的时间，评估药物对肿瘤生长的抑制作用。一般PFS越长，意味着患者有质量的生存时间越长，活得越好。

mPFS（中位无进展生存期）

50%的患者未出现肿瘤进展或死亡的生存时间，临床上常常以中位PFS来表示。举例：50%的患者无进展生存时间是5个月，即中位PFS为5个月。

DFS（无病生存期）

从根治性治疗（如手术）至肿瘤复发或死亡的时间，通常用于根治术后或放疗后辅助治疗的效果。

五年生存率‌：

肿瘤确诊后经过各种综合治疗后，生存5年以上的比例。如果癌症患者经手术治疗能生存5年以上，即可认为肿瘤被治愈的可能性为90%。此外，也有用一年、两年、三年和十年生存率表示疗效的。用于评价肿瘤长期预后。