厄达替尼（盼乐）治疗尿路上皮癌的作用机制及上市情况详解

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BALVERSA®是一种处方药，用于治疗已扩散或无法通过手术切除的成人膀胱癌症（癌症）：其具有某种类型的异常FGFR基因，以及通过口服或注射（全身治疗）尝试过至少一种其他药物，但无效或不再有效。这篇文章主要讲了的作用机制、试验效果、上市时间、用药剂量及漏服管理、不良反应等内容。

作用机制

BALVERSA 是一种靶向 FGFR 的口服激酶抑制剂®

根据体外数据，BALVERSA® 是一种激酶抑制剂，可结合并抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的酶活性。

由于FGFR基因改变在某些肿瘤的增殖失调中的作用，开发了FGFR的小分子抑制剂BALVERSA®。患者需要进行分子检测才能开具 BALVERSA®，因为它是一种与 FGFR 基因改变相互作用的靶向疗法。BALVERSA®是第一个获得FDA批准的FGFR3基因改变靶向激酶抑制剂，用于治疗转移性尿路上皮癌。

BALVERSA® 抑制表达 FGFR 遗传改变的细胞系的 FGFR 磷酸化和信号转导，并降低细胞活力，包括点突变、扩增和融合。

BALVERSA®在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

试验效果

在一项临床试验中研究了 Balversa 的疗效，该试验包括 87 名局部晚期或转移性膀胱癌患者，这些患者在化疗后出现 FGFR3 或 FGFR2 基因改变。这些患者的总体缓解率为32.2%，其中2.3%为完全缓解，近30%为部分缓解。反应平均持续了大约五个半月。该研究中约有四分之一的患者之前接受过抗PD-L1 / PD-1治疗，这是局部晚期或转移性膀胱癌患者的标准治疗方法。在以前对抗 PD-L1/PD-1 治疗无反应的患者中观察到对 Balversa 的反应。

上市时间

2019年4月12日Balversa（），这是一种用于局部晚期或转移性膀胱癌成年患者的治疗方法，该患者具有一种称为FGFR3或FGFR2的易感基因改变，并且在先前的含铂化疗期间或之后进展。

2024年1月19日批准美国食品和药物管理局全面批准Balversa治疗局部晚期或转移性癌症并进行选择性基因改变。

用药剂量及漏服管理

BALVERSA的推荐起始剂量为8mg（两片4mg片剂），口服，每日一次，剂量增加至9mg（三片3mg片剂），每日一次，在14至21天时，根据耐受性（包括高磷血症）。

吞服整片，有或没有食物。如果服用BALVERSA后的任何时间发生呕吐，则应在第二天服用下一剂。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果错过了一剂BALVERSA，可以在同一天尽快服用。第二天恢复 BALVERSA 的常规每日剂量计划。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。

不良反应

处方信息包括眼部疾病、高磷血症和胚胎-胎儿毒性。最常见的（>20%）不良反应，包括实验室异常，包括磷酸盐升高、指甲疾病、口腔炎、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸盐升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血红蛋白降低、钠降低、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、口干、皮肤干燥、磷酸盐降低、食欲下降、味觉障碍、便秘、钙增加、干眼症、掌跖红肿障碍综合征、钾增加、 脱发和中心性浆液性视网膜病变。