艾拉司群（Elacestrant）的有效性和安全性一文详解

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2023 年 1 月 27 日，美国食品和药物管理局 （FDA） 批准 elacestrant （Orserdu， Stemline Therapeutics， Inc.） 用于绝经后女性或成年男性，这些女性或成年男性患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。这篇文章主要讲了艾拉司群的作用功效、不良反应、上市情况、用法用量和特殊人群用药等内容。

作用功效

依达司琼是一种新型的非甾体口服SERD，以剂量依赖性方式降解ERα，并在体外和体内临床前模型中抑制雌二醇依赖性ER-导向基因转录和肿瘤生长，包括那些携带与内分泌耐药性相关的ESR1突变的模型。13-16依达司特在一项针对晚期ER-阳性/HER2-阴性乳腺癌症（包括ESR1突变肿瘤患者）的重度预处理患者的I期试验中证明了抗肿瘤活性和耐受性。联合内分泌治疗和CDK4/6抑制剂的一线或二线治疗后进展的癌症，并比较可检测ESR1突变患者的两组疗效。

不良反应

非常常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

上市情况

2021年10月20日美纳里尼集团和Radius Health宣布EMERALD试验评估Elacestrent治疗癌症的3期阳性结果；

2022年6月22日美纳里尼集团和Radius Health向美国食品药品监督管理局提交伊莱斯特的新药申请；

2022年8月11日美纳里尼集团的Elacestrent获得美国FDA对ER+/HER2-晚期或转移性癌症患者的优先审查；

2023年1月30日批准FDA批准Orserdu（艾司特）用于ER+、HER2-晚期或转移性癌症ESR1突变患者。

用法用量

乳腺癌的常用成人剂量

345 mg，口服，每日一次，随餐服用 治疗持续时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

艾拉司群（Elacestrant）的有效性和安全性一文详解

特殊人群用药

肝功能损害：

轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）：无需调整剂量。

中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）：将剂量减少至 258 mg，每日一次。

严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）：避免使用。

肾功能损害：没有具体的剂量建议。

老年患者：没有具体的剂量建议。

在治疗过程中，医生将根据患者的具体情况和治疗反应调整用药方案，因此患者应遵循医生的处方和指导，并在出现任何问题时及时咨询医生。