恩西地平(IDHIFA/ENASIDENIB)治疗IDH2突变的急性髓性白血病有更低的副作用发生率？

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

恩西地平（enasidenib，Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2（isocitratedehydrogenase2，IDH2）抑制剂，由Agios和Celgene联合开发，由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，临床表现多为贫血、出血、感染和发热、脏器浸润、代谢异常等。多数病例病情急重，对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML，预后凶险，复发率很高，5年生存率极低，目前尚无有效疗法（仅少数患者适合接受骨髓移植）。

恩西地平

　　恩西地平是一种口服的异柠檬酸脱氢酶（IDH）抑制剂，主要用于治疗具有IDH2基因突变的急性髓性白血病（AML）患者。IDH2基因突变在AML中较为常见，该突变会导致IDH酶的活性改变，进而产生异常的代谢产物，促进白血病细胞的生长和存活。恩西地平通过抑制IDH2酶的活性，可以阻断这一异常的代谢过程，从而抑制白血病细胞的增殖，达到治疗的目的。恩西地平在体外以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变AML小鼠异种移植模型中，enasidenib对突变IDH2酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，enasidenib降低了2-HG水平，减少了母细胞计数，并增加了成熟骨髓细胞的百分比。

　　IDHIFA的疗效在一项开放标签、单组、多中心、两队列临床试验（研究AG221-C-001，NCT01915498）中进行了评估，该试验纳入了199名患有IDH2突变的复发或难治性AML成年患者，这些患者被分配到每日接受100 mg剂量。第1组包括101名患者，第2组包括98名患者。IDH2突变通过局部诊断测试进行鉴定，并通过Abbott RealTime IDH2测定进行回顾性确认，或通过Abbott RealTime IDH2测定进行前瞻性鉴定，这是FDA批准的用于选择AML患者接受IDHIFA治疗的测试。IDHIFA以每日100 mg的起始剂量口服给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。允许减少剂量以控制不良事件。

恩西地平

　　自恩西地平问世以来，其在临床上的应用已经取得了显著的成果。多项研究表明，恩西地平在治疗具有IDH2基因突变的AML患者时，能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。与传统的化疗药物相比，恩西地平具有更好的耐受性和更低的副作用发生率，这使得更多的患者能够从中受益。

 印孟康海外药品代购平台提供印度孟加拉老挝恩西地平（enasidenib，Idhifa）仿制药代购服务，上海、北京、深圳、广州、杭州、合肥、天津、成都、武汉、苏州、南京、福州、济南、郑州、长春、东莞、青岛、石家庄、大连、山西等国内城市都可以通过海外药品代购网站联系我们购买印度孟加拉老挝恩西地平（enasidenib，Idhifa）仿制药。

 "印孟康海外药品代购网”发掘国际肿瘤药、抗癌靶向药新药动态，为国内患者提供全球已上市印度、孟加拉、老挝仿制药、日本处方药的代购和咨询服务，更多问题，请咨询海外药品代购网医疗顾问，微信zhikang161218