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维奈克拉是全球首个Bcl-2选择性抑制剂药物,也是目前全球唯一获批上市的针对细胞凋亡机制药物。Bcl-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈克拉通过选择性抑制Bcl-2的功能,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达到治疗肿瘤的目的。
2016年4月,该药获美国FDA 批准主要用于治疗急性髓系白血病(AML)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),并获得FDA多个突破性疗法的认定。现已在全球50多个国家/地区上市。
临床前研究结果表明,阿扎胞苷可以降低抗凋亡蛋白MCL-1的水平,联合维奈克拉起到协同抗白血病的作用,并且二者联合能够干扰白血病细胞的能量代谢,作用于白血病的干细胞。维奈克拉与BET抑制剂、FLT-3抑制剂等联合亦可协同增强抗白血病活性。此外,由于维奈克拉的这一靶向抗凋亡蛋白bcl-2的独特作用机制,其联合MCL-1、bcl-xL及Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂等在多种血液肿瘤中均表现出联合的抗肿瘤疗效。
值得一提的是,对于中老年、无法耐受强化疗或异基因造血干细胞移植的急性髓系白血病患者,口服维奈克拉可产生快速和持久的应答。因此高缓解率、低早期死亡率令维奈克拉成为老年急性髓系白血病患者的一种新的治疗选择。
2020年12月该药获NMPA批准在中国上市(商品名:唯可来)用于治疗AML。自上市后,维奈克拉的销售额一路攀升,2023年22.88亿美元。据艾伯维的预计,维奈克拉峰值销售有望在2026年将达到60亿美元。
口服维奈克拉需要注意什么?
(1)口服时间:每天应尽可能在同一时间服用,应在餐后30分钟内服用,维奈克拉片应整片吞服,不得咀嚼,压碎或弄碎。
(2)剂量爬坡法口服。急性髓系白血病患者:第1天100mg,第2天200mg,第3天及以后400mg/d,具体口服时间根据联合的化疗药物、血象而定。
(3)服用维奈克拉前,患者白细胞计数应小于25×109/L;否则容易发生肿瘤溶解综合征。
维奈托克的价格根据不同的国家和地区可能会有所不同。在中国一盒维奈克拉的价格零售价是3790元一盒,老挝卢修斯制药一盒100㎎*120粒的价格在1800元左右。但是需要提醒患者,选择药品时一定要注意到正规渠道和授权,避免买到假药,以免造成更大的危害。
总之,维奈托克是一种有效、高效、可靠的抗癌药物。它的应用可以帮助医生和患者的治疗效果以及综合生活质量得到大幅提高。尽管在使用过程中可能会出现一定的不适症状,但只要在严密的医护监管下,患者可以放心地使用维奈托克,从而迈向治愈之路。