曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)在携带BRAF V600E突变的晚期胆管癌患者中显示了一定的疗效

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　　迈吉宁（Mekinist）的通用名为曲美替尼（Trametinib），是一种口服的MEK1/2抑制剂，由诺华制药公司开发并上市。曲美替尼通过抑制MAPK通路中的MEK蛋白，进而影响下游的ERK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和生长。该药物最初被批准用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，随后在多种肿瘤类型中进行了广泛的研究。

　　迈吉宁/曲美替尼在晚期胆管癌中的应用

　　临床试验结果

　　一项II期、开放标签、单臂、多中心、篮子研究探索了达拉非尼联合曲美替尼在携带BRAF V600E突变的转移性胆管癌患者中的疗效及安全性。该研究共纳入来自9个国家19个研究中心的43例患者，结果显示：

　　客观缓解率（ORR）：研究者评估的ORR为51%，独立评审委员会评估的ORR为47%。

　　反应持续时间：6个月的反应持续率为67%，12个月和24个月反应持续率均为13%。研究者评估的反应持续时间为9个月。

　　无进展生存期（PFS）：研究者评估的PFS为9个月，6个月PFS率为63%，12个月PFS率为30%，24个月PFS率为8%。

　　总生存期（OS）：中位OS为14个月，6个月OS率为84%，12个月OS率为56%，24个月OS率为36%。

　　这些数据表明，达拉非尼联合曲美替尼在携带BRAF V600E突变的晚期胆管癌患者中显示了一定的疗效及可管理的安全性。

　　机制探讨

　　BRAF V600E突变是胆管癌中较为常见的基因突变之一，该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长和侵袭至关重要。曲美替尼作为MEK抑制剂，能够阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。此外，联合使用BRAF抑制剂达拉非尼可以进一步增强治疗效果，因为两者联合使用能够同时抑制BRAF和MEK，阻断信号通路的多个节点，增加肿瘤细胞凋亡水平。

　　安全性与耐受性

　　尽管达拉非尼联合曲美替尼在晚期胆管癌中显示出一定的疗效，但其安全性仍需关注。该联合疗法的不良反应发生率较高，但多数为可管理的。在临床试验中，通过剂量调整可以减少不良反应的发生。对于胆红素升高超过正常上限三倍的患者，由于可能存在的胆管阻塞风险，不建议入组。

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