宗尔替尼（BI-1810631）获 FDA和中国突破性治疗指定上市，用于有HER2突变的晚期非小细胞肺癌

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宗尔替尼（BI-1810631）是一种研究性口服疗法，获 FDA 和中国药品审评中心（CDE）突破性治疗指定，用于治疗晚期、不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且肿瘤具有激活的 HER2 突变、已接受过系统治疗的成人患者。

评估宗尔替尼的 Beamion LUNG-1 研究数据（NCT04886804）将于 2024 年 9 月 9 日在世界肺癌大会（WCLC）公布。FDA 授予宗尔替尼（HER2 特异性酪氨酸激酶抑制剂）BTD，用于携带 HER2 突变的晚期 NSCLC 患者。Beamion LUNG-1 试验数据支持这一指定，该试验评估宗尔替尼治疗各种 HER2 基因变化实体肿瘤的安全性和有效性，包括预处理的 HER2 阳性 NSCLC 患者新数据将在 WCLC 公布。

勃林格殷格翰公司人类药品负责人卡琳・布鲁永称，每年约 40000 人被诊断为 HER2 突变非小细胞肺癌，HER2 突变 NSCLC 患者治疗选择少，公司很自豪分享宗尔替尼新数据，其强大肿瘤管线推进新型靶向治疗，有望改变患者生活。中国 CDE 也为该患者群体授予宗尔替尼 BTD。

关于宗尔替尼在晚期癌症患者中的安全性和有效性：1a 期招募接受过先前治疗后进展的 HER2 阳性实体肿瘤成年人，确定最大耐受剂量（MTD）；1b 期 NSCLC 患者接受既定剂量宗尔替尼治疗，评估抗肿瘤活性。宗尔替尼口服一次或两次，患者受益且耐受可留在研究中，定期监测健康状况、肿瘤反应和不良事件。1a 期主要终点是确定 MTD 和出现剂量限制性毒性患者数量；1b 期不同队列主要终点不同，包括客观缓解等。患者需患有晚期、不可切除或转移性非血液系统恶性肿瘤，有可测量病变，ECOG 体能状态符合要求，确认 HER2 阳性癌症诊断，有足够器官功能，从先前治疗相关毒性中恢复，预期寿命至少 12 周等，不同队列标准各异。

许多实体瘤携带HER2突变，其中约一半在TKD中发现。然而，90%的HER2 TKD突变是外显子20插入突变，这些突变对现有的TKIs反应不佳，并且由于野生型EGFR抑制而导致胃肠道和皮肤毒性增加。

宗尔替尼Zongertinib是一种新型、共价、野生型EGFR-sparing TKI，可选择性结合HER2 TKD突变，导致较少的不良反应(ae)。该药物正在BEAMION Lung-1治疗HER2 TKD突变(包括外显子20插入)的NSCLC患者中进行研究。