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盐酸纳呋拉啡(NALFURAFINE),商用名称为Remitch,是由日本Toray开发的高选择性κ-阿片受体激动剂。其活性成分为盐酸纳呋拉啡,化学名称为(2E)-N-[(5R,6R)-17-(环丙基甲基)-4,5-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-基]-3-(呋喃-3-基)-N-甲基丙-2-烯酰胺单盐酸盐,分子量为513.03。盐酸纳呋拉啡通过激活κ-阿片受体,抑制中枢和外周的痒觉传导,从而有效缓解透析患者的瘙痒症状。
临床试验证据
多项临床试验已证实盐酸纳呋拉啡在治疗血液透析患者顽固性瘙痒方面的显著疗效。这些试验通常采用随机对照试验(RCT)设计,将患者分为盐酸纳呋拉啡治疗组和对照组,通过比较两组患者的瘙痒程度、生活质量等指标来评估疗效。结果显示,与安慰剂相比,盐酸纳呋拉啡显著减少了瘙痒的程度和频率,改善了患者的生活质量。
此外,盐酸纳呋拉啡还展现出良好的安全性。在临床试验中,患者并未出现明显的严重副作用,且多数患者能够良好耐受。常见的副作用包括失眠、便秘、嗜睡、头晕等,但通常症状较轻,不影响患者的继续使用。
用药方式与注意事项
盐酸纳呋拉啡目前主要以口崩片的形式上市,患者仅需将药片放置于舌头上,让唾液浸润并用舌头轻轻压碎,待崩解后即可用唾液吞服,也可用水送服。这种剂型方便了吞咽功能受损或饮水量受到限制的患者,并有望提高用药依从性。
成人每日推荐剂量为2.5μg(以盐酸纳呋拉啡计),晚饭后或就寝前口服。根据症状,剂量可增加到每日5μg,但不得超过此剂量。由于血液透析可以清除该药物,患者需注意与血液透析的时间间隔,并遵循医生的指导。
特殊患者群体
对于患有中重度肝损伤的患者,特别是Child-Pugh分级C级的患者,使用盐酸纳呋拉啡时应评估风险获益比,并在用药过程中密切观察患者的状态。此外,由于药物可能引起嗜睡、头晕等不良反应,患者应避免从事开车等伴有危险的机械操作。
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