Zoryve(roflumilast,罗氟司特)0.15%乳膏中文说明书

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Zoryve是一款每日一次、无类固醇疗法，属于下一代4型磷酸双酯酶(PDE4)抑制剂。PDE4是一种细胞内蛋白酶，可增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成，与广泛的炎症性疾病有关。

【生产企业】Arcutis Biotherapeutics公司

【规格】乳膏；0.15%：60克，每克含1.5毫克罗氟司特。

【商标】Zoryve

【通用名】roflumilast cream 0.15%

【中文名】罗氟司特乳膏0.15%

【贮藏】储存在20°C至25°C；允许在15°C和30°C之间偏移。

【Zoryve适应症】

Zoryve乳膏(0.15%)适用于6岁及以上成人和儿童患者轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。

【Zoryve推荐剂量和给药方法】

Ÿ 使用0.15%的Zoryve乳膏治疗轻度至中度特应性皮炎。

Ÿ 每天一次将Zoryve涂在受影响的部位，并完全揉入。使用后洗手，除非Zoryve用于手部护理。

Ÿ Zoryve乳膏只能局部使用，不能用于眼用、口服或阴道内使用。

【Zoryve禁忌症】

Zoryve乳膏禁用于中度至重度肝损伤(Child-Pugh B级或C级)患者。

【Zoryve药物相互作用】

1、 抑制细胞色素P450(CYP)酶的药物：罗氟司特与全身性CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)合用可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与Zoryve乳膏同时使用，请权衡增加不良反应的可能性和益处。

2、 含有孕二烯酮和乙炔雌二醇的口服避孕药：罗氟司特与含有孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药合用可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与Zoryve乳膏同时使用，请权衡增加不良反应的可能性和益处。

【Zoryve不良反应】

Zoryve乳膏0.15%治疗特应性皮炎最常见的不良反应（≥1%）包括头痛（2.9%）、恶心（1.9%）、应用部位疼痛（1.5%）、腹泻（1.5%）和呕吐（1.5%)。

【Zoryve在特殊人群中使用】

1、 妊娠

关于孕妇使用Zoryve乳膏的可用数据不足，无法告知重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结果的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期，孕鼠和孕兔口服罗氟司特，剂量分别达到人体最大推荐剂量(MRHD)的36倍和31倍时，未产生胎儿结构异常。大鼠口服剂量大于或等于12倍MRHD时，罗氟司特诱发着床后损失。在口服剂量分别为MRHD的19倍和59倍时，罗氟司特在小鼠中诱导死胎和降低幼仔存活率。当母鼠

在妊娠期和哺乳期口服剂量为MRHD的59倍时，罗氟司特对幼鼠的出生后发育有不利影响。

2、 哺乳期

没有关于母乳中存在罗氟司特或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳量的影响的数据。罗氟司特和/或其代谢物被分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物也可能存在于人乳中。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对Zoryve乳膏的临床需求以及Zoryve乳膏或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一起考虑。

3、 儿科使用

0.15% Zoryve乳膏局部治疗轻度至中度特应性皮炎的安全性和有效性已在6岁及以上的儿童患者中得到证实。尚未确定0.15% Zoryve乳膏对6岁以下儿童患者的安全性和有效性。

4、 老年人使用

在2项针对特应性皮炎的对照临床研究中，885名使用Zoryve乳膏(0.15%)治疗的患者中，36名(4.1%)为65至74岁，8名(0.9%)为75岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。其他报告的临床经验未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的更大敏感性。

5、 肝脏损伤

对肝功能受损的受试者进行了为期14天的口服罗氟司特250微克的研究。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)受试者的罗氟司特和N-氧化罗氟司特全身暴露量增加。Zoryve乳膏禁用于中度至重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的患者。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者无需调整剂量。

【Zoryve一般描述】

Zoryve(罗氟司特)乳膏是一种白色至类白色外用乳膏。活性成分罗氟司特是一种磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。罗氟司特的经验式为C17H14Cl2F2N2O3，分子量为403.21。结构式如下所示：

罗氟司特几乎不溶于水和己烷，微溶于乙醇，易溶于丙酮。每克乳膏(0.15%)在乳膏基质中分别含有1.5毫克罗氟司特，所述基质含有鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚-10磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚氧乙烯醚、二甘醇单乙醚、己二醇、棕榈酸异丙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、纯净水、氢氧化钠和白凡士林。可能加入了盐酸来调节pH值。

【Zoryve作用机制】

罗氟司特及其活性代谢物(罗氟司特N-氧化物)是PDE4的抑制剂。罗氟司特和罗氟司特N-氧化物对PDE4(一种主要的环3′，5′-一磷酸腺苷[环AMP]代谢酶)活性的抑制导致细胞内环AMP的积聚。罗氟司特发挥其治疗作用的具体机制尚不明确。

【Zoryve患者资讯资料】

1. Zoryve仅用于皮肤(局部使用)。不要在眼睛，嘴，或阴道使用Zoryve。

2. 如果你有某些肝脏问题，不要使用Zoryve。

3. 尚不清楚Zoryve是否会伤害未出生的婴儿。

4. 尚不清楚Zoryve乳膏是否会进入母乳。在使用Zoryve乳膏治疗期间，请向医务人员咨询喂养宝宝的最佳方式。使用Zoryve的哺乳妇女应该在最小的皮肤面积上使用，并持续所需的最短时间。不要将Zoryve直接涂在乳头或乳晕上，以免与宝宝接触。

5. 告诉您的医务人员您服用的药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。

6. 将Zoryve涂于患处，每天一次。按摩涂抹部位知道乳膏变为透明看不到为止。

7. 涂抹Zoryve后洗手，除非您将其用于治疗手部。如果别人给你涂了Zoryve，涂完之后要洗手。