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瑞戈非尼,也被称为Regorafenib,是拜耳公司开发的一种口服多激酶抑制剂。其独特的化学结构使其能够干扰与肿瘤生长和进展相关的多种信号通路,从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。瑞戈非尼的主要作用机制在于阻断关键的促血管生成受体(如VEGFR-1、VEGFR-2及VEGFR-3等)和细胞增殖中重要的激酶(如KIT、RAF及RET等)。通过抑制这些关键蛋白的活性,瑞戈非尼能够破坏癌细胞的生长环境,抑制肿瘤新生血管的形成,进而达到抗肿瘤的效果。
在结直肠癌的治疗中,瑞戈非尼尤其适用于那些已经接受过一线和二线治疗失败的患者。这些患者往往面临治疗选择有限、病情进展迅速等困境。而瑞戈非尼的出现,为这些患者提供了新的治疗希望。
2012年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了瑞戈非尼用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)的适应症。这一批准是基于一系列关键的临床试验结果,特别是CORRECT试验。该试验表明,与接受安慰剂治疗的患者相比,接受瑞戈非尼治疗的mCRC患者的生存期得到了显著改善。试验中,瑞戈非尼组患者的中位总生存期达到了6.4个月,而安慰剂组仅为5.0个月。此外,瑞戈非尼的疾病控制率也高达44%,显著高于安慰剂组的15%。
除了显著的治疗效果外,瑞戈非尼在安全性方面也表现出了良好的耐受性。虽然患者在治疗过程中可能会出现一些不良反应,如疲劳、食欲不振、腹泻、高血压和手足综合征等,但这些不良反应大多可以通过适当的剂量调整和支持治疗得到有效控制。
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