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阿达格拉西布(Adagrasib)是口服的小分子KRAS G12C抑制剂,专为治疗KRAS G12C突变型的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌而开发。KRAS G12C突变是一种常见的遗传变异,它导致KRAS蛋白持续激活,从而促进肿瘤细胞的生长和存活。阿达格拉西布通过特异性结合并抑制这种突变形式的KRAS蛋白,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长。
KRAS G12C突变是KRAS基因的一种特定亚突变形式。在健康细胞中,KRAS是调节细胞生长的开关。然而,当KRAS基因发生突变时,KRAS会卡在“开启”位置,使细胞不受控制地生长并激活下游通路。其中,G12C表示第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,这是KRAS基因最常见的突变亚型。这种突变在不同类型的癌症中存在性别和种族差异,并强调了大量非白人人群和罕见癌症中突变分析的重要性。
在临床研究中,阿达格拉西布显示出对KRAS G12C突变型NSCLC和结直肠癌患者的疗效,尤其是在对传统治疗方法反应不佳的患者中。基于这些积极的研究结果,阿达格拉西布获得了监管机构的批准,为这一患者群体提供了新的治疗选择。在KRYSTAL-1研究的NSCLC队列中,阿达格拉西布治疗的患者中有约45%达到了部分缓解(PR),并且缓解持续时间(DoR)中位数超过了6个月。此外,在结直肠癌队列中,虽然样本量较小,但也观察到了相似的疗效信号。
阿达格拉西布的功效与作用主要体现在其能够针对KRAS G12C突变,通过抑制肿瘤细胞的增殖和存活,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。
据悉,阿达格拉西布(ADAGRASIB)的仿制药已在老挝正式上市。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。
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