康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)在治疗BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤方面疗效明显吗？

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康奈非尼（Encorafenib）专门用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤。BRAF基因编码的蛋白在细胞信号传导中起着关键作用，而V600突变是导致黑色素瘤发生和发展的常见遗传变异。康奈非尼通过靶向并抑制这种突变形式的BRAF激酶，阻断肿瘤细胞的信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　恩考芬尼可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增长。体内实验表明，恩考芬尼通过抑制RAF/ERK/MEK通路，诱导系统肿瘤细胞发生凋亡。

　　恩考芬尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。这项国际、开放标签、多中心试验共纳入577例晚期黑色素瘤患者，1:1:1随机分组，分别接受康奈非尼+贝美替尼（E+B）、恩考芬尼（E）或维莫非尼治疗，每日服药直至疾病进展。结果显示，E+B组合疗法显著延长中位无进展生存期（PFS），达到14.9个月，而在维莫非尼组为7.3个月（HR=0.54；P<0.0001）。同时，E+B组合可将中位总生存期（OS）延长17个月（E+B组vs维莫非尼单药组的OS：33.9个月vs 16.9个月）。两组的客观缓解率（ORR）分别为63%vs 40%。

　　在临床研究中，康奈非尼与另一种药物曲美替尼（Binimetinib，MEK抑制剂）联合使用，显示出对BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤患者有显著的疗效。这种联合疗法被称为BRAF/MEK双重抑制剂疗法，它通过同时靶向BRAF和MEK两个关键信号节点，提供了更全面的抗癌作用。

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