阿培利司/阿博利布(ALPELISIB/PIQRAY)标志着对PIK3CA突变乳腺癌患者治疗的重大进展

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阿培利司（Alpelisib，商品名Piqray）是一种口服的泛磷酸肌醇3激酶（PI3K）α抑制剂，用于治疗携带PIK3CA突变的晚期或转移性激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者。PIK3CA突变在HR+/HER2-乳腺癌患者中较为常见，这种突变导致PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，进而促进肿瘤细胞的生长和存活。

阿培利司

　　阿培利司通过抑制PI3Kα的活性，阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在临床研究中，阿培利司与内分泌疗法（如氟维司群）联合使用，显示出对这类患者群体的显著疗效，尤其是在之前已经接受过内分泌治疗和化疗的患者中。

　　阿培利司（Alpelisib）它通过特异性结合并抑制PI3Kα的催化活性来发挥作用。PI3Kα是PI3K信号通路中的关键酶，该信号通路在细胞生长、代谢和生存中起着核心作用。在许多癌症中，包括乳腺癌，PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生和发展密切相关。

　　阿培利司的作用机制主要体现在以下几个方面：

　　抑制肿瘤细胞增殖：通过阻断PI3Kα的活性，阿培利司抑制了PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活，从而抑制了肿瘤细胞的增殖和生长。

　　诱导肿瘤细胞凋亡：阿培利司通过影响下游信号分子的活性，促进肿瘤细胞的程序性死亡（凋亡）。

　　抑制肿瘤细胞代谢：PI3K/AKT/mTOR信号通路在肿瘤细胞的代谢重编程中起着重要作用，阿培利司的抑制作用可能导致肿瘤细胞代谢的紊乱。

　　影响肿瘤微环境：PI3K/AKT/mTOR信号通路还参与调节肿瘤微环境中的免疫细胞和血管生成，阿培利司可能通过改变这些相互作用来影响肿瘤的生长和扩散。

　　阿培利司的批准基于SOLAR-1试验的结果，该试验表明，与安慰剂加内分泌疗法相比，阿培利司加内分泌疗法显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。此外，阿培利司还被批准用于治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者，无论他们是否接受过内分泌治疗。据一项亚洲晚期乳腺癌患者使用哌柏西利的临床试验研究显示：哌柏西利+来曲唑治疗组患者的中位无进展生存期超过2年，达到25.7个月。安慰剂+来曲唑治疗组，患者的中位无进展生存期是13.9个月，哌柏西利爱博新组延长了11个月，接近一倍。

　　阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、疲劳、呕吐、口腔炎和食欲下降等。由于阿培利司可能会引起血糖水平升高，因此在治疗过程中需要密切监测患者的血糖水平，并在必要时进行相应的调整。

阿培利司

　　阿培利司的开发和批准标志着对PIK3CA突变乳腺癌患者治疗的重大进展，为这一患者群体提供了新的治疗选项。随着对阿培利司长期疗效和安全性的进一步研究，其在乳腺癌治疗领域的应用前景值得期待。

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