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阿法替尼(Afatinib,商品名Gilotrif)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它通过不可逆地结合到EGFR家族的受体上,阻断肿瘤细胞的信号传导途径,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
阿法替尼对于那些带有EGFR T790M突变的患者也显示出一定的疗效,尽管这种突变通常会导致对第一代EGFR抑制剂的耐药。此外,阿法替尼还被用于治疗鳞状细胞癌(SCC)和其他一些EGFR表达水平较高的肿瘤类型。在一项随机、多中心、开放标签试验中确定了阿法替尼一线治疗EGFR突变阳性、转移性14.1非小细胞肺癌的疗效,患者被随机分配接受阿法替尼40mg每日一次(n=230)或培美曲塞静脉注射(500 mg/m2)加顺铂(75 mg/m2),每21天一次,最多6个周期(n=115)。
阿法替尼组患者的无进展生存期的中位值为11.1月,培美曲塞+顺铂组患者的无进展生存期中位值是6.9个月,阿法替尼组患者的响应持续时间中位值为12.5个月,培美曲塞+顺铂组患者的响应持续时间中位值为6.7个月。
在临床研究中,阿法替尼已被证明能够延长EGFR突变阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。阿法替尼也有可能引起一系列副作用,包括但不限于皮疹、腹泻、口腔黏膜炎、肝功能异常和甲状腺功能减退等。在治疗期间,医生会密切监测患者的副作用,并根据需要调整药物剂量。总的来说,对于肺癌患者来说,阿法替尼是一种非常重要的治疗手段,但其疗效和副作用因个体差异而异,应在医生的指导下使用。
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