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卡马替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对MET信号通路。MET信号通路在多种癌症中发挥着重要作用,尤其是在非小细胞肺癌(NSCLC)中,MET基因的扩增和突变是导致肿瘤恶化的关键因素之一。卡马替尼的研发,正是基于对MET信号通路深入研究的基础上。
卡马替尼
卡马替尼通过抑制MET信号通路的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。在肺癌细胞中,MET信号的过度激活会促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。卡马替尼能够与MET蛋白的激酶域结合,阻止其磷酸化并进而抑制下游信号通路的传导,从而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。在癌细胞中,异常激活的MET会促进肿瘤生长,促使为病灶提供营养的新血管的合成,并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散(转移)。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
卡马替尼在非小细胞肺癌的治疗中展现出了显著的临床效果。多项研究表明,对于MET基因扩增或突变的非小细胞肺癌患者,卡马替尼能够显著延长患者的生存期,提高生活质量。此外,卡马替尼还可以与其他抗癌药物联合使用,以增强治疗效果并减少耐药性的产生。卡马替尼的Ⅱ期试验疗效数据在美国癌症研究协会年会上公开,分为初治患者与经治患者两个试验组,疗效均非常出色。尤其是初治患者的疾病控制率高达96.4%,证明卡马替尼一线治疗效果十分突出。
卡马替尼作为一种针对MET信号通路的小分子酪氨酸激酶抑制剂,在肺癌治疗中展现出了巨大的潜力。
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