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卡马替尼用药参考,适用人群与效果

发布日期:2024-04-25 19:18:09   浏览量:49

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卡马替尼用药参考


  2020年5月6日,诺华(Novartis)公司发布消息称,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准其MET抑制剂Tabrecta(卡马替尼capmatinib)上市。这款药物用于治疗携带间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,特别是那些病情已扩散且无法手术的患者。卡马替尼是FDA批准的首个针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。此药为口服强效、选择性MET抑制剂,于2020年5月获得FDA批准,适用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者,包括初次接受治疗的患者,以及不论先前接受过何种治疗的患者。


  用法用量:


  卡马替尼的建议用量是每日两次,每次400mg,可与食物同服或空腹服用。患者在用药前应充分了解药物的用法用量,以避免不当操作。


  作用机制:


  卡马替尼(capmatinib)是酪氨酸激酶抑制剂,专门针对酪氨酸激酶MET。MET是一种酶类蛋白质,涉及多种细胞过程。其活性异常或在癌症中的表达增加,可能导致细胞失控生长和肿瘤发展。在部分肺癌患者中(约占3-4%),MET基因的突变会引发外显子14的跳跃,进而破坏遗传密码并导致MET蛋白的过量产生和癌症的发展。卡马替尼能与MET结合并抑制其活性,对具有过度活跃的MET的肿瘤细胞具有显著影响,可导致肿瘤细胞死亡并抑制癌症生长。


  临床结果显示,在60名未治疗的患者中,总缓解率(ORR)达到68%(95%置信区间为55-80%),其中5%的患者实现完全缓解(CR),63%的患者实现部分缓解(PR)。中位应答持续时间(DOR)为16.6个月(95%置信区间为8.4-22.1个月),49%的患者DOR至少持续12个月。


  在100名先前治疗过的患者中,ORR为44%(95%置信区间为34-54%),其中44%的患者有部分应答。中位DOR为9.7个月(95%置信区间为5.6-13个月),36%的患者的DOR至少持续12个月。


  服用方法:


  卡马替尼应每天两次,每次400mg,可随餐或空腹服用。药片应整片吞服,避免碾碎、切割或咀嚼。如漏服或呕吐,不需补服,下次仍按原间隔时间服药。如因不良反应需减量,首先减至每天二次,每次300mg;再次减量则至每天二次,每次200mg。如仍无法耐受此剂量,应永久停药。


珠峰卡马替尼.jpg

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