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布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)在抑制肺癌细胞增殖方面有效果?

发布日期:2024-04-25 18:26:31   浏览量:54

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布加替尼的出现,不仅标志着肺癌治疗领域的一次重大突破,也为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。这种药物的研发和上市,是医学科技进步的具体体现,为患者带来了新的生机。


布加替尼


  布格替尼作为一种多靶点抑制剂,在肺癌治疗领域中展现出了显著的治疗潜力。它的主要作用机制是针对多个生物标志物进行抑制,其中包括ALK、ROS1、FLT3、EGFR等关键激酶。这种广泛的作用范围使得布格替尼不仅能够有效应对肺癌细胞的生长,还能针对一些已知的耐药ALK突变产生反应。布加替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者方面具有显著优势,尤其是对于那些对其他ALK抑制剂产生耐药性的患者。


  研究显示,在ALK阳性的细胞模型中,布格替尼对ALK的抑制效果高达Crizotinib的12倍。这一显著的效果说明布格替尼在抑制肺癌细胞增殖方面具有强大的潜力。此外,在动物实验中,布格替尼同样表现出优越的疗效。将ALK突变的癌细胞植入小鼠体内进行的实验中,布格替尼展现了比Crizotinib更强的治疗效果,无论是皮下还是颅内的肿瘤模型。布加替尼对于肺癌脑转移的治疗数据也非常喜人,ALTA-1L结果显示对于基线有脑转移的患者确认客观缓解率(ORR)为78%,对照组26%;对于颅内病灶缓解的患者,服用布加替尼有长达27.9个月的持续缓解时间,而克唑替尼组为9.2个月。


  临床试验中,布加替尼对于难治性的耐药突变如GI202R展现了高效的抑制活性,这种活性甚至超越了其他已知的ALK抑制剂。这一结果不仅证实了布格替尼在治疗晚期ALK融合变异性的NSCLC患者中的有效性,也为其在肺癌治疗领域中的应用提供了坚实的理论和实践依据。


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