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Opzelura(ruxolitinib,芦可替尼乳膏/鲁索替尼乳膏)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子(如干扰素)的信号转导。它可以调节与特应性皮炎病理相关的炎症性因子的活性,并且可能直接调节瘙痒。鲁索替尼乳膏是在美国(FDA)第一个也是唯一一个JAK抑制剂的局部制剂,除了白癜风适用以外,FDA也已批准Opzelura乳膏用于短期或者非持续慢性治疗轻中度的特异性皮炎(AD)患者,治疗成功率和安全性都良好。
白癜风数据来自两项3期试验,TRuE-V1和TruE-V2,每项试验招募了300多名患有白癜风的青少年和成人患者。白癜风是一种由色素细胞损失定义的皮肤病。Incyte表示,就第24周面部白癜风改善75%或更多的患者比例而言,芦可替尼优于安慰剂。
有试验显示,每天两次1.5的芦可替尼乳膏,21%的患者在第24周时改善了75%。延长研究第52周,芦可替尼乳膏组52.6%的患者面部白癜风区域评分指数(F-VAS175)比基线改善75%或更大。在转用鲁索替尼乳膏的安慰剂组中,7.4%的参与者在24周时达到F-VASI75,26.8%在52周时达到F-VASI75。在第24周和第52周之间,达到F-VASI90的患者比例在连续芦可替尼乳膏组中从15.3%增加到32.9%,在安慰剂转换组中从2.2%增加到12.2%。
白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病,主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑,其发病机制复杂,多种因素共同参与了黑素细胞的缺失,其中自身免疫反应在其中扮演了重要的角色。鲁索替尼乳膏或是治疗白癜风的有效药物,根据多种研究可以很好的证明这一点。
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