索托拉西布/索托雷塞(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌表现出了临床活性？

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索托拉西布（Sotorasib）是一种口服的小分子药物，它针对KRAS G12C突变，这种突变在多种实体瘤中较为常见，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌和结直肠癌中。KRAS G12C突变是KRAS基因中的一种特定突变形式，其中甘氨酸（G）在第12位被半胱氨酸（C）取代，导致KRAS蛋白失去正常的调控机制，从而持续激活，推动肿瘤细胞的无限增殖。

索托拉西布

　　索托拉西布通过特异性结合到KRAS G12C突变蛋白的活性位点，锁定其在“失活”状态，从而阻断其信号传导，抑制肿瘤细胞的生长和诱导肿瘤细胞死亡。这是首个获得批准的针对KRAS突变的靶向治疗药物，为携带这种特定突变的患者提供了新的治疗选择。索托拉西布的作用机理在于其能够特异性结合到KRAS G12C突变蛋白的胞嘧啶（C）残基上，形成一个稳定的共价键。这种结合阻止了KRAS蛋白与GTP的结合，从而使其无法转变为活性状态。由于KRAS蛋白在激活状态下才能传递信号，索托拉西布的这种作用阻断了KRAS G12C突变蛋白下游的信号传导，包括RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT等重要的细胞增殖和生存途径，从而抑制肿瘤细胞的生长和诱导其死亡。

　　索托拉西布的批准是基于临床试验数据，这些数据表明，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者时表现出了临床活性，包括客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS）的改善。此外，索托拉西布在治疗胰腺癌和结直肠癌患者中也显示出了初步的疗效迹象。

　　在AMG510关键的CodeBreaK 100 2期临床试验（NCT03600883）纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者接受过不止一种治疗后疾病进展的，是比较难治疗的。研究结果显示，服用索托拉西布后，客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位反应持续时间为10个月。令人惊喜的是，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124）。索托拉西布的耐受性比较好。

　　索托拉西布的开发是癌症治疗领域的一个重大突破，因为KRAS长期以来被认为是一个“不可成药”的靶点，尽管索托拉西布为KRAS G12C突变患者带来了希望，但它也可能引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳和肝酶升高等。在使用索托拉西布时，医生会根据患者的具体情况和反应来调整治疗方案，并密切监测患者的健康状况。

　　索托拉西布的出现标志着癌症治疗领域的一个重要突破，特别是对于那些传统治疗方法效果有限的KRAS突变患者。随着更多的研究和临床试验，索托拉西布的应用范围和治疗效果有望进一步扩大和优化。

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