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伊布替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制BTK的活性来阻断B细胞受体和B细胞抗原受体信号通路的传导。这种作用机制使得伊布替尼成为治疗B细胞恶性肿瘤的有效药物。自伊布替尼问世以来,它已经在全球范围内被广泛应用于慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤的治疗。
伊布替尼
伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂,它会与该酶的半胱氨酸形成共价键,停留在该酶的活性位点,抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用,所以它可以抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖、存活以及细胞迁移和粘附,从而发挥作用。
从临床试验的结果来看,伊布替尼对于套细胞淋巴瘤的响应率达到了65.8%,中位持续响应时间长达17.5个月,接近了1.5年,对于CD20(例如美罗华)治疗无效的边缘区淋巴瘤总响应率达到了46%。另外,在伊布替尼对奥法木单抗头对头的临床试验对比结果显示,伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤响应率几乎达到了奥法木单抗的十倍,是非常惊人的数据。在跟苯丁酸氮芥进行头对头研究的临床试验显示,伊布替尼总响应率高达82.4%,而苯丁酸氮芥只有35.3%。在联合利妥昔单抗的临床试验中,伊布替尼的总响应率达到了82.7%,高于安慰剂组的67.8%。从以上数据来看,伊布替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星,响应率非常高。
伊布替尼作为一种革命性的癌症治疗药物,为B细胞恶性肿瘤患者带来了新的希望。它的出现不仅改变了我们对癌症治疗的认知,也为我们提供了更多有效的治疗策略。
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