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福巴替尼是一种口服可获得的新型强效、选择性、不可逆的FGFR1-4抑制剂。它的作用机制是通过与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,从而抑制FGFR的磷酸化,进而抑制FGFR失调的肿瘤细胞系中的下游信号传导。这种独特的机制使得福巴替尼在对抗癌症方面具有显著的优势。
作为一种高选择性的抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4的抑制效果十分显著。在细胞系和异种移植模型中,福巴替尼展示出了广谱的抗肿瘤活性。这意味着,无论是哪种类型的癌症,只要其与FGFR有关,福巴替尼都有可能发挥出其强大的抗癌作用。福巴替尼的适应症主要包括患有先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌的成人患者。这些患者的癌症中包含有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排,因此,福巴替尼的出现为他们提供了新的治疗选择。
在用法用量方面,福巴替尼的推荐剂量为每日一次,每次20毫克(即5片4毫克的片剂),口服。这种剂量足以抑制癌细胞的生长,同时也不会给患者带来过大的副作用。当然,具体的剂量还需要根据患者的具体情况进行调整,以确保治疗效果和患者的安全。
然而,尽管福巴替尼在抗癌方面具有显著的优势,但患者在用药期间仍可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括甲毒、眼干、肌肉骨骼疼痛、便秘、疲劳、关节痛、共济障碍、腹泻、口干、呕吐、脱发、尿路感染、食欲减退、口炎、腹痛、皮肤干燥、恶心等。此外,还有一些实验室异常的表现,如血红蛋白降低、葡萄糖升高、丙氨酸转氨酶升高等。
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