联系微信
zhikang161218
您的位置:首页 >> 新闻中心

恩西地平的作用机制是怎样的?

发布日期:2024-09-14 18:42:34   浏览量:48

如需购买请加微信:zhikang161218,备用微信:zhikang1218

恩西地平,这一创新药物,为急性髓性白血病(AML)患者,特别是那些携带IDH2基因突变的患者,带来了新的治疗希望。其作用机制深入而精准,主要针对细胞内一种名为异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的酶。
恩西地平是 IDH2 的选择性抑制剂,IDH2 是一种线粒体定位酶,参与多种细胞过程,包括适应缺氧、组蛋白去甲基化和 DNA 修饰。野生型 IDH 蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中发挥着至关重要的作用,它催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下,IDH2 酶的突变形式介导新形态活性并催化 α-KG 还原为 2-羟基戊二酸(R)对映体,这与 DNA 和组蛋白高甲基化、改变基因表达并阻断造血祖细胞的细胞分化有关。恩西地平主要针对 IDH2 突变体 R140Q、R172S和R172K,其效力比野生型酶形式更高。抑制该酶会导致 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平降低,并促进骨髓谱系细胞的正常分化和克隆增殖。
值得一提的是,恩西地平对不同类型的IDH2突变都有抑制作用,但对正常的、未发生突变的IDH2酶则没有影响,这显示了其高度的特异性和安全性。而且,其抑制作用还是可逆的,当停药之后,IDH2酶的活性可以恢复,这有助于减少药物的长期毒副作用。
总的来说,恩西地平不仅为患者带来了新的治疗选择,也展示了精准医疗在抗癌战争中的巨大潜力。其独特的作用机制和显著的治疗效果,让人们对未来的白血病治疗充满了期待。



"印孟康海外药品代购网”发掘国际肿瘤药、抗癌靶向药新药动态,为国内上海、北京、深圳、广州、杭州、合肥、天津、成都、武汉、苏州、南京、福州、济南、郑州、长春、东莞、青岛、石家庄、大连、山西等国内城市癌症肿瘤患者提供全球已上市印度仿制药孟加拉仿制药老挝仿制药土耳其药日本处方药的代购和价格咨询服务,更多问题,请咨询海外药品代购网医疗顾问,微信zhikang161218



海外药品代购微信:zhikang161218

微信

服务热线

zhikang161218

扫一扫,关注我们