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FGFR是一个受体酪氨酸激酶家族,其基因突变在多种肿瘤中均有发现,这些突变能够激活FGFR,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。厄达替尼通过抑制FGFR的活性,阻断了这一关键的信号传导通路,进而抑制肿瘤的生长。厄达替尼在治疗晚期膀胱癌方面展现出了显著的疗效和潜力,但同时也伴随着一定的副作用。在临床应用中,需要综合考虑患者的具体情况和基因突变类型,制定个性化的治疗方案,以确保治疗的安全性和有效性。
临床试验数据
厄达替尼的临床试验数据为其疗效提供了强有力的支持。在BLC2001(NCT02365597)这项多中心、开放性单臂试验中,纳入了87名局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,这些患者在先前的化疗中或化疗后出现疾病进展,并且具有FGFR3基因突变或FGFR2/3基因融合。研究结果显示,厄达替尼的客观缓解率(ORR)达到了32.2%,其中完全缓解率(CR)为2.3%,部分缓解率(PR)为29.9%。中位缓解持续时间(DOR)为5.4个月,显示了较好的疗效持久性。
进一步分析发现,厄达替尼对不同FGFR基因突变的疗效存在差异。对于FGFR3点突变的患者,ORR高达40.6%;而对于FGFR3融合突变的患者,ORR为11.1%;FGFR2融合突变的患者则未显示出明显疗效(ORR为0%)。这表明厄达替尼的疗效与患者的基因突变类型密切相关。
安全性与副作用
尽管厄达替尼在疗效上表现优异,但其副作用也不容忽视。临床试验中,最常见的副作用包括口腔炎(56%)、疲劳(54%)、腹泻(47%)、口腔干燥(45%)和甲床分离症(41%)。此外,患者还可能出现食欲下降、味觉障碍、皮肤干燥、便秘、干眼症、跖掌红斑感觉异常综合征、脱发、腹痛、恶心和骨骼肌肉痛等不良反应。因此,在使用厄达替尼时,需要密切监测患者的副作用,并在医生指导下进行剂量调整。点击扩展阅读:厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)功效与不良反应
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