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布加替尼作为一种第二代ALK抑制剂,不仅能够有效抑制ALK的L1196M突变和T790M双突变非小细胞肺癌,还显示出对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞的活性。这种独特的双重抑制机制使得布加替尼在克唑替尼等第一代ALK抑制剂失效后,依然能够发挥治疗作用,为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
临床试验中的卓越表现
在多项国际多中心临床研究中,布加替尼表现出了卓越的临床疗效。特别是在ALTA-1L试验中,布加替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的中位无进展生存期(PFS)达到了24个月,显著优于对照组克唑替尼的11.1个月。对于脑转移患者,布加替尼更是表现出了优异的颅内疗效,成为治疗伴有脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者的优选药物。
真实案例中的疗效验证
临床实践中,布加替尼的疗效也得到了充分验证。一例携带ALK突变的非小细胞肺癌患者,在克唑替尼治疗失败后,改用布加替尼作为二线治疗,病情得到了稳定控制。尽管后来出现EGFR L858R突变导致病情再次进展,但这一案例充分展示了布加替尼在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的重要作用。
安全性与耐受性
在安全性方面,布加替尼的不良反应多为轻度,长期使用可耐受。在ALTA-1L试验中,虽然33%的患者发生了严重不良反应,但除疾病进展外,最常见的严重不良反应包括间质性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和虚弱等,且发生率相对较低。此外,布加替尼的推荐剂量为初始每天90mg,耐受后可增加至180mg,空腹或随餐均可,服用方式灵活便捷。
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