劳拉替尼/洛拉替尼属于第几代靶向药

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劳拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）是一种针对特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，属于第三代ALK抑制剂。它主要用于治疗那些已经接受过一代和二代ALK抑制剂治疗后仍然进展的患者。与前两代ALK抑制剂相比，劳拉替尼在设计时考虑到了对多种突变的克服能力，尤其是对于那些具有耐药突变的肿瘤细胞。

劳拉替尼属于第三代口服TKIs，它通过可逆和ATP竞争机制发挥作用，靶向ALK和ROS1。与第二代抑制剂不同，劳拉替尼经过精心设计，可以渗透到中枢神经系统（CNS），并克服ALK酪氨酸激酶结构域内现有的继发性耐药突变。在临床前研究中，当治疗非突变型ALK时，劳拉替尼比早期TKIs表现出更强的效力。此外，它保持了其针对众所周知的个体ALK抗性突变的功效，例如高度挑战性的G1202R溶剂前沿突变。

第一代ALK抑制剂如克唑替尼（Crizotinib），虽然在临床上取得了一定的疗效，但随着时间的推移，很多患者会出现耐药现象，通常是由于肿瘤细胞发生了新的基因突变。第二代ALK抑制剂如阿来替尼（Alectinib）和布格替尼（Brigatinib）在一定程度上解决了这一问题，能够对抗一些常见的耐药突变，但仍然存在不能全面克服的局限性。

劳拉替尼的出现是为了填补这其中的空白。其结构设计使得其能有效渗透血脑屏障，进而增强了对中枢神经系统转移病灶的疗效。此外，劳拉替尼还表现出良好的耐受性，并且在临床试验中显示出抗肿瘤活性，尤其是在经过一代和二代治疗后的患者群体中。

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