晚期非小细胞肺癌靶向药卡马替尼(Tabrecta)说明书：适应症-用法用量-副作用-注意事项

卡马替尼（Tabrecta）适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变会导致MET基因的异常活跃，从而促进癌细胞的生长。卡马替尼通过抑制MET蛋白的活性，能够有效延缓或阻止肿瘤的进展，特别适用于其他治疗无效或不耐受的患者。

每日两次，每次 400 mg。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。

无需进餐，将药片整个吞下；不要掰开、压碎或咀嚼。

如果漏服或呕吐，请勿加倍剂量或服用额外剂量。按照定期安排的时间服用下一剂。

最常见的不良反应（≥20％）：水肿，恶心，肌肉骨骼疼痛，疲劳，呕吐，呼吸困难，咳嗽，食欲下降。

1.光敏反应

在卡马替尼治疗期间，患者应避免不必要或过度暴露于阳光或人工紫外线（例如，日光浴床、UVA/UVB 治疗）。建议采取保护措施（例如防晒霜、防护服）。

2.肺部影响

监测患者是否有ILD/肺炎的肺部症状。如果怀疑是ILD/肺炎，立即停止治疗；如果没有发现其他潜在病因，则永久停用卡马替尼。

3.肝毒性

有肝毒性报告。在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指征监测一次。对于出现氨基转移酶或总胆红素升高的患者，需要更频繁地进行检测。如果出现肝毒性，可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用卡马替尼。

4.胰腺毒性

接受卡马替尼治疗的患者淀粉酶和脂肪酶水平升高。在基线和治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶。根据不良反应的严重程度，暂时停止、减少剂量或永久停用卡马替尼。

5.超敏反应

有报告称有严重的超敏反应。超敏反应的体征和症状包括发热、发冷、瘙痒、皮疹、血压下降、恶心和呕吐。根据不良反应的严重程度，暂时停止或永久停用卡马替尼。

6.胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能对胎儿造成伤害；动物实验已证实具有胚胎胎儿毒性（即胎儿体重下降、骨化不完全）和致畸性（即内脏和骨骼畸形），治疗期间避免怀孕。

1. 孕妇及哺乳期妇女

卡马替尼可能对胎儿有害，孕妇使用该药可能导致胎儿损伤，因此在使用期间应避免怀孕。哺乳期妇女使用卡马替尼时，应权衡药物的必要性并考虑暂停哺乳。

2. 儿童及青少年

卡马替尼的安全性和有效性在18岁以下的儿童和青少年中尚未建立，因此不建议用于这类人群。

3. 老年人

老年患者通常无需调整剂量，但需密切监测药物的耐受性和不良反应，因为老年人群可能更易出现药物相关的副作用。

4. 肝肾功能不全者

轻度至中度肝功能不全患者一般不需调整剂量，但重度肝功能不全者应慎用。肾功能不全患者使用时，也应谨慎监测药物的影响。

尚不明确

1. 强效 CYP3A 抑制剂

可能增加卡马替尼的全身暴露量和增加其副作用。密切监测不良影响。

2.中度或强效 CYP3A 诱导剂

可能导致卡马替尼的血浆浓度降低和疗效降低。避免同时使用。

3. CYP1A2 底物

CYP1A2 底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的CYP1A2底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

4. CYP3A 底物

敏感 CYP3A 底物的药代动力学没有发生临床上重要的变化。

5. P-gp 底物

可能增加 P-gp 底物的血浆浓度并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的 P-gp 底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

6. BCRP 底物

BCRP 底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的BCRP底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

7. MATE1 或 MATE2K 底物

MATE1 或 MATE2K 底物的血浆浓度可能增加，并可能产生不良影响。避免同时使用卡马替尼和治疗指数较窄的 MATE1 或 MATE2K 底物。如果无法避免同时使用，则减少底物药物的剂量。

口服给药后，药物被迅速吸收，峰浓度（Cmax）通常在1-2小时内达到。卡马替尼主要通过肝脏代谢，CYP3A4酶是其主要代谢途径。药物的半衰期约为6小时，主要通过粪便排泄，少量通过尿液排泄。卡马替尼在体内的药代动力学不受轻度肾或肝功能不全的显著影响。

卡马替尼的效果如何？

在第 2 阶段研究中， 60 名从未接受过任何非小细胞肺癌(NSCLC) 治疗的参与者对Tabrecta的总体反应率 (ORR)为 68%，其中一半患者的反应持续时间为 16.6 个月。

接近十分之七（68%）的患者肿瘤缩小或消失，这就是总体反应率。

在有反应的患者中，5％ 有完全反应，63％ 有部分反应。

Tabrecta 的中位反应持续时间为 16.6 个月（一半患者的反应持续时间超过 16.6 个月，一半患者的反应持续时间少于 16.6 个月）。

在另一项针对之前接受过 NSCLC 癌症治疗的患者进行的研究中，100 人中有 44%（超过 10 人中有 4 人）对 Tabrecta 有部分反应，没有人有完全反应。该患者组中 Tabrecta 的中位反应持续时间为 9.7 个月。

总体响应率是多少？

总体缓解率 (ORR) 决定了肿瘤变小或数量减少的人数（称为部分缓解）以及肿瘤完全消失的人数（称为完全缓解）。完全缓解与治愈不同。

反应持续时间是什么意思？

反应持续时间是指癌症对治疗有反应并且不会在体内生长或扩散的时间