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恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,通过抑制IDH2酶的活性,发挥抗肿瘤作用。IDH2是三羧酸循环中的关键酶,其突变形式(如R140Q、R172S、R172K)会导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)的异常升高,进而促进白血病细胞的生长和扩散。恩西地平通过降低2-HG的含量,干扰了白血病细胞的代谢途径,从而抑制了肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。
急性髓细胞白血病(AML)作为一种常见的血液系统恶性肿瘤,其发病率在全球范围内逐年上升。AML的治疗一直是医学界的一个重大挑战,尤其是对于那些复发或难治性病例。恩西地平(IDHIFA/ENASIDENIB)在治疗IDH2突变阳性的急性髓细胞白血病方面展现出了显著的治疗效果。通过抑制IDH2酶的活性,恩西地平能够干扰白血病细胞的代谢途径,抑制其增殖并诱导凋亡,从而显著提高患者的生存率和生活质量。
在临床试验中,恩西地平对IDH2突变阳性的急性髓细胞白血病患者表现出了显著的治疗效果。具体而言,恩西地平能够显著抑制肿瘤细胞的增殖,通过阻止肿瘤细胞利用谷氨酸和异柠檬酸盐进行能量代谢,从而切断肿瘤细胞的生长和扩散途径。同时,恩西地平还能触发肿瘤细胞的自我毁灭机制,诱导细胞凋亡,进一步清除体内的肿瘤细胞。此外,恩西地平还具有抑制血管生成的作用,通过切断肿瘤细胞的营养供给,进一步抑制了肿瘤的生长和扩散。
临床数据显示,接受恩西地平治疗的IDH2突变阳性AML患者,其生存率和生活质量均得到了显著提高。与未接受治疗的患者相比,接受恩西地平治疗的患者具有更高的生存率,且生活质量也得到了显著改善。在安全性方面,恩西地平的副作用相对较小,大多数患者可以耐受。常见的副作用包括恶心、腹痛、疲劳等,但这些不良反应通常是可控制和可预测的。点击扩展阅读:恩西地平(ENASIDENIB)在复发性或难治性白血病患者中的功效和副作用
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