ROS1抑制剂恩曲替尼（罗圣全）:治疗非小细胞肺癌药物

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2019年8月15日。美国FDA批准Rozlytrek（恩曲替尼）用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC），Rozlytrek 还被批准用于治疗具有神经营养性酪氨酸受体激酶 （NTRK） 基因融合的癌症。2022年7月29日，恩曲替尼在国内获批上市,2024年1月1日，恩曲替尼胶囊（罗圣全）首次进入医保，进医保后价格降低为：2964.6元/盒（100mg*30粒），15120元/盒（200mg*90粒）。

ROS1抑制剂恩曲替尼（罗圣全）:治疗非小细胞肺癌药物

非小细胞肺癌 （NSCLC） 患者的治疗因可成药突变的发现而发生了革命性的变化。ROS1（c-ros 癌基因）是 NSCLC 中具有可成药突变的基因之一。ROS1目前是几种特异性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的靶点，但其中只有两种克唑替尼和恩曲替尼获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

恩曲替尼作用效果

恩曲替尼（ROZLYTREK，Genentech Inc.）是一种口服低分子量TKI，专门设计用于穿透BBB。恩曲替尼于2019年获得FDA批准用于治疗ROS1改变的肺癌，其活性强效抑制ALK和ROS1，以及有效的TRKA、TRKB和TRKC信号抑制。然而，恩曲替尼对G2032R、D2033N和L2026M ROS1突变体的疗效有限。在I/II期试验招募的53例ROS1阳性NSCLC患者中，恩曲替尼的中位PFS为19.0个月，ORR为77.4%。在脑转移患者中，颅内ORR为55%，中位PFS为12.9个月，这使得恩曲替尼在该队列中与克唑替尼相比更具优势;3例患者（15%）在治疗后出现颅内进展。恩曲替尼的总体毒性是可控的（主要是1级）和可逆的，分别有27%和4%的患者需要减少剂量和停止治疗。据报道，恩曲替尼的主要相关毒性包括味觉障碍（41%）、疲劳（28%）和头晕（25%）。

使用指南

ROZLYTREK 的推荐剂量为 600 mg，口服，每日一次，随餐或不随餐，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。