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曲美替尼(Trametinib,商品名Mekinist)是一种口服的MEK激酶抑制剂,用于治疗某些类型的黑色素瘤和非小细胞肺癌。它的作用机制是靶向MEK1和MEK2激酶,这两种激酶在细胞信号传导途径中起着关键作用,特别是在调控细胞生长和分化方面。
第3项开放的II期临床试验纳入两组患者,患者之前曾应用过BRAF抑制剂治疗的BRAF突变黑色素瘤患者为A组(n=40),曾接受过化学治疗和(或)免疫疗法为B组(n=57)。所有患者均口服本品2mg,qd。结果:A组没有得到明确的客观缓解,11例患者(28%)病情稳定(SD),中位无进展生存期为1.8个月。B组1例患者(2%)完全缓解,13例(23%)部分缓解,29例(51%)病情稳定(明确的RR为25%),中位PFS为4.0个月。1例同时有BRAFK601E和V600R突变的患者部分缓解期得到延长。
曲美替尼的常见副作用包括发热、皮疹、关节痛、疲劳和咳嗽。在治疗期间,医生会密切监测患者的皮肤状况、肝脏功能和肾脏功能,以确保药物的安全性和有效性。由于曲美替尼可能导致皮肤癌和其他类型的癌症的风险增加,因此在治疗前和治疗期间需要进行适当的监测。曲美替尼的推荐剂量和给药方案将根据患者的具体情况、病情的严重程度以及是否存在其他并发症来确定。治疗过程中,医生可能会根据患者的反应和耐受性来调整剂量。
曲美替尼为BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者提供了一种有效的治疗选择。随着对BRAF激酶抑制剂研究的深入,曲美替尼及其类似药物将继续在临床实践中发挥重要作用。患者在使用曲美替尼时应遵循医生的指导,并定期进行必要的医学检查,以确保最佳的治疗效果和及时发现任何潜在的副作用。
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