恩曲替尼/罗圣全(ROZLYTREK)在晚期NSCLC患者脑保护方面的能力如何？

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恩曲替尼(Entrectinib)用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。

恩曲替尼

　　ROS1阳性NSCLC患者在初诊时高达40%存在CNS转移，作为一种弱P-gp底物，恩曲替尼能更加有效地穿透血脑屏障，并保留在颅内，在预防脑转移和治疗脑转移两个角度全面提升其在晚期NSCLC患者脑保护方面的能力。基于ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2三项研究汇总分析中，对于基线无脑转移的ROS1患者，恩曲替尼治疗12个月后，仅1%患者发生颅内转移，这提示了恩曲替尼在预防脑转移方面的有效作用。同时，对于基线具有可测量CNS病灶的患者，恩曲替尼治疗的颅内ORR可达到80%，验证了其强效控制CNS病灶的效果。

　　恩曲替尼(Entrectinib)代表了一种独特的癌症治疗方法，可以针对一系列难以治疗和罕见的NTRK融合阳性肿瘤，以及ROS1阳性的非小细胞肺癌的治疗，通过将全面的基因组分析与可行的靶向治疗相结合，此疗法正在推进个性化治疗的目标，为每位患者找到合适的治疗方法。

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