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土耳其维莫非尼/维罗非尼(VEMURAFENIB/ZELBORAF)治疗晚期黑色素瘤能够抑制肿瘤细胞的增殖?

发布日期:2024-04-26 18:46:38   浏览量:47

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恶性黑色素瘤有个很好的靶点,那就是BRAF。在欧美有一半以上的患者具有BRAF V600E突变,虽然此突变在国内患者中比较低,但也有四分之一左右。得了恶性黑色素瘤是不幸的,但有BRAF突变的患者却又是幸运的。维莫非尼是一种小分子激酶抑制剂,主要用于治疗晚期黑色素瘤。它通过抑制BRAF基因的V600E突变,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这种独特的机制使得维莫非尼在治疗某些类型的癌症时具有显著的效果。


维莫非尼


  维莫非尼是一种口服小分子药物,专门设计用来抑制BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶中的某些突变体,特别是广为人知的BRAFV600突变体。这些突变体能够产生持续活跃的BRAF蛋白,即便在缺乏细胞增殖所需的生长因子时,也能驱使细胞进行增殖,从而导致肿瘤的形成和发展。维莫非尼通过精准地针对这些突变体,能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗的目的。


  针对BRAF V600突变的靶向药维莫非尼Vemurafenib早期临床试验显示,用维罗非尼的患者有80%出现了完全或者部分缓解,效果最长持续一年半!2011年在600多名患者中进行的3期临床试验结果显示,维罗非尼组患者的整体生存期中位数达到13.6个月,无进展生存期是5.3个月,而对照化疗组的整体生存期中位数是9.7个月,无进展生存期仅仅只有1.6个月!


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