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梅沙替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要作用在于抑制特定的蛋白激酶活性,从而阻断肿瘤细胞的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和转移。在胆管癌中,梅沙替尼针对的是某些特定的基因突变,这些基因突变在胆管癌的发生和发展过程中起着关键作用。
梅沙替尼/美沙替尼(MERESTINIB)
梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
在临床研究中,梅沙替尼已经显示出对胆管癌患者的显著疗效。一项多中心、随机对照的III期临床试验结果显示,与标准治疗相比,使用梅沙替尼治疗的胆管癌患者无进展生存期显著延长,且总体生存期也有明显改善。此外,梅沙替尼的副作用相对较小,患者的生活质量得到了较好的保持。
除了对胆管癌患者的直接疗效外,梅沙替尼在治疗耐药性和复发胆管癌方面也展现出了独特的优势。对于那些对传统化疗药物产生耐药性的患者,梅沙替尼可能成为一种新的治疗选择。同时,对于已经接受过手术或放疗后复发的患者,梅沙替尼也能够在一定程度上控制疾病的进展,延长患者的生存期。
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