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普拉替尼(PRALSETINIB)能够有效预防继发性RET基因融合突变的产生?

发布日期:2024-04-26 17:59:51   浏览量:37

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普拉替尼(Pralsetinib)是一种强效、选择性的RET(受体酪氨酸激酶)抑制剂,用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和晚期甲状腺髓样癌(MTC)以及RET突变的甲状腺癌。它通过靶向RET激酶的活性,阻断肿瘤细胞生长和存活所依赖的信号通路,从而发挥抗癌作用。普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂,具有较强的抗肿瘤活性。它可以选择性地、有效地抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的CCDC6-RET和KIF5B-RET融合、RETM918T活化突变等,并有效预防可能导致治疗耐药的继发性RET基因融合突变的产生。


普拉替尼


  普拉替尼的作用机制是通过靶向和抑制RET(受体酪氨酸激酶)的活性来发挥抗癌作用。RET基因突变或融合事件在多种癌症的发生和发展中起着关键作用,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺髓样癌(MTC)。普拉替尼与RET蛋白结合,阻断其激酶活性,从而抑制下游信号传导通路,包括MAPK/ERK和PI3K/AKT通路,这些通路在肿瘤细胞的生长、分化和存活中起着重要作用。通过这种方式,普拉替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞凋亡,并减缓肿瘤生长。


  此次获批是基于ARROW研究,该研究是一项全球性I/II期临床研究,旨在评估普拉替尼(Pralsetinib)在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和其他RET融合的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性。


  研究结果表明,不管既往是否接受过治疗,普拉替尼(Pralsetinib)在中国RET融合阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中都取得了持久的临床获益。既往接受过铂类化疗的患者确认的客观缓解率(ORR)为66.7%,包括1例完全缓解和21例部分缓解;疾病控制率(DCR)高达93.9%。未接受过系统性治疗的患者确认的客观缓解率(ORR)为83.3%,包括2例完全缓解和23例部分缓解;疾病控制率(DCR)为86.7%。


  在普拉替尼(Pralsetinib)获批上市之前,RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的现有治疗方案效果均不理想。普拉替尼(Pralsetinib)有望成为国内RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗方案,我们期待更多患者从中获益。


普拉替尼


  普拉替尼在临床试验中表现出了对RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者的显著疗效,包括高缓解率和持久的反应。此外,普拉替尼的安全性和耐受性良好,常见的副作用包括高血压、贫血、疲劳、恶心和便秘等,普拉替尼的获批为RET基因改变的癌症患者提供了新的治疗选择,特别是对于那些对传统化疗药物反应不佳的患者。随着对普拉替尼作用机制和临床应用的进一步研究,其在癌症治疗领域的应用前景将更加广阔。


据悉,普拉替尼(PRALSETINIB)的仿制药已在老挝正式上市。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。


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